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溶劑蒸發(fā)溶劑的選擇介紹

更新時(shí)間:2012-03-27點(diǎn)擊次數(shù):3157
溶劑蒸發(fā)溶劑的選擇
  有機(jī)溶劑的理化性質(zhì)對(duì)成乳性和成球性影響很大,有機(jī)溶劑不僅要求與連續(xù)相不混溶,且在外相中有一定的溶解度和揮發(fā)性。在溶劑蒸發(fā)法中zui常用的溶劑為二氯甲烷和乙酸乙酯,但大多數(shù)研究小組傾向采用二氯甲烷作為油相中的有機(jī)溶劑,因?yàn)榫酆衔镌谝宜嵋阴ブ械娜芙舛炔蝗缭诙燃淄橹懈?,而且二氯甲烷的揮發(fā)性比乙酸乙酯更好(二氯甲烷沸點(diǎn)為38.5℃,乙酸乙酯為76.7℃),另外,二氯甲烷在水中溶解度約為2%,而乙酸乙酯約為8.7%。一方面這些性質(zhì)限制了乙酸乙酯在W/O/W溶劑蒸發(fā)法中的應(yīng)用,如Sah[17]在復(fù)乳化和固化階段,發(fā)現(xiàn)乙酸乙酯比二氯甲烷更快從油相向外水相擴(kuò)散,乳液中高分子聚合物更易聚集,而不能成球。但在另一方面,聚合物在界面的迅速沉積卻對(duì)提高微球的包封率具有重大作用。Meng等[18]采用改進(jìn)的W/O/W乳化-溶劑蒸發(fā)法法制備溶解酵素微球,采用聚乳酸-PEG嵌段共聚物為膜材,乙酸乙酯為有機(jī)溶劑。在制備過(guò)程中引入了一個(gè)預(yù)固化過(guò)程,在制備復(fù)乳后,將復(fù)乳倒入少量的水使部分乙酸乙酯擴(kuò)散至水中使微球預(yù)固化,然后再將預(yù)固化后的微球倒入大量的水中,使微球*固化。結(jié)果表明采用乙酸乙酯代替二氯甲烷后,載藥量可明顯提高,且重現(xiàn)性好,原因可能是乙酸乙酯水溶性較二氯甲烷大,在水中易擴(kuò)散,使乳滴表面的高分子迅速固化成球,減緩內(nèi)水相的藥物向外水相的擴(kuò)散,因而包封率較高(可達(dá)94%),且無(wú)粘連現(xiàn)象。
  

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